Conception rationnelle, synthèse et évaluation de dérivés hétérocycliques oxygénés à potentialité antitumorale
Par : Farard Julien
Document archivé le : 27/03/2009
Malgré la découverte de nouvelles molécules antitumorales et l'application de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés. Des travaux antérieurs réalisés au laboratoire ont montré que des composés à structure 1,4-benzoquinone possédaient des activités sur la protéine anti-apoptotique Bcl-XL et sur la protéine tyrosine kinase Src, toutes deux impliquées dans des pathologies cancéreuses. Dans le prolongement de ces travaux, des pharmacomodulations ont été réalisées autour du noyau benzoquinone, sans permettre l'amélioration des activités existantes. Notre intérêt s'est ensuite porté sur la conception et l'élaboration de nouveaux dérivés hétérocycliques oxygénés possibles inhibiteurs de Src kinase. Ainsi, la synthèse puis l'évaluation de composés possédant un noyau central 4H-pyran-4-one et 4H-pyrano[3,2-c]pyridin-4-one ont été effectuées via le développement de réactions d'amination palladocatalysée et d'hétérocyclisation.
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