Synthèse et évaluation pharmacologique de composés indoliques et pyridopyraziniques à visée antitumorale
Par : Antoine Maud
Document archivé le : 14/02/2008
Des travaux préalablement réalisés dans notre laboratoire ont montré l intérêt thérapeutique en chimiothérapie anticancéreuse du 2-[1-(4-chlorobenzyl)indol-3-yl]-N-(pyridin-4-yl)glyoxamide I en tant qu inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. Tout en conservant la structure de base de I, l accès à des analogues en position 4 et 5 du noyau indolique, ainsi que la pharmacomodulation sur le groupement 4-chlorobenzyle et en position 3 de l hétérocycle en séries acide aminé, vinylogue et 2,4-dioxobutyramide sont décrits. Les protéines kinases constituent une cible thérapeutique d intérêt croissant, notamment dans le traitement des cancers. La conception de pyrido[2,3-b] et [3,4-b]pyrazines substituées en position 2, 3 et 8, inhibiteurs potentiels de kinases, est développée. L accès à ces structures a été envisagé par condensation entre une orthodiaminopyridine et une dicétone symétrique en série biaryle. Diverses voies d accès en série monoaryle sont également décrites.
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