Synthèse et évaluation biologique d'imidazo[1,2-a]pyridines et imidazo[1,2-a]pyrazines substituées
Par : Sophie Marhadour
Document archivé le : 15/01/2018
Les molécules basées sur les systèmes hétérocyliques imidazo[1,2-a]pyridine et imidazo[1,2-a]pyrazine ont montré une large variété d'applications thérapeutiques. Ainsi, la conception de nouveaux dérivés d'imidazo[1,2-a]pyridine, substitués en position 2 et 3, mais également d'imidazo[1,2-a]pyrazine, fonctionnalisés en position 6, a été envisagée afin d'élargir le profil d'activité pharmacologique. En particulier, les infections fongiques (Candida albicans, Aspergillus fumigatus) et les maladies parasitaires (Leishmania) représentent un problème majeur de santé publique. Plusieurs classes de composés pour le traitement de ces infections sont couramment exploitées. Cependant, leur utilisation est limitée pour des raisons de toxicité, de biodisponibilité et surtout de résistance, ce dernier aspect étant le problème majeur nécessitant la découverte de nouveaux traitements. Des résultats préliminaires avaient montré que l'emploi d'un inhibiteur spécifique de PKC et des MAP kinases fongiques restaurait la sensibilité de plusieurs souches de C. albicans aux azolés, d'où l'intérêt de cibler cette cascade. De même, chez Leishmania une activité protéine kinase C a été démontrée. Parmi les composés testés, l'émergence d'une activité, que ce soit sur C. albicans ou A. fumigatus, n'a pu être observée alors que des activités prometteuses sur Leishmania major ont été établies.
12 NANT 23-VS
IMPORTANT : OBLIGATIONS DE LA PERSONNE CONSULTANT CE DOCUMENT
Conformément au Code de la propriété intellectuelle, nous rappelons que le document est
destiné à un usage strictement personnel. Les "analyses et les courtes citations justifiées
par le caractère critique, polémique, pédagogique, scientifique ou d'information" sont autorisées
sous réserve de mentionner les noms de l'auteur et de la source (article L. 122-4 du Code de la
propriété intellectuelle). Toute autre représentation ou reproduction intégrale ou partielle,
faite sans le consentement de l'auteur ou de ses ayants droit, est illicite.
De ce fait, nous vous rappelons notamment que, sauf accord explicite de l'auteur de la thèse, vous n'êtes pas autorisé à rediffuser ce document sous quelque forme que ce soit (impression papier, transfert par voie électronique, ou autre). Tout contrevenant s'expose aux peines prévues par la loi.
Fichier(s) associé(s) au document :
marhadourDOC12.pdf
marhadourDOC12.pdf